Uwe

Wirkstoffentwicklung: Skorpionstoxine als Herzkraftverstärker

Skorpionsgifte als Therapie der Herzinsuffizienz – Kann es so etwas geben? In Zusammenarbeit mit Prof. Dr. Eliahu Zlotkin von der Hebrew University of Jerusalem entstand die Idee, verschiedene Inhaltsstoffe (Peptide=Proteinbruchstücke), die aus dem Venom bestimmter Skorpione aus der Negev-Wüste stammen, auf ihre Wirkungen am Herzen hin zu untersuchen. Dazu wurden von Bothotus judaicus (s. Abbildung) mittels chemischer Methoden die potentiellen Peptide isoliert. Die aussichtsreichsten Kandidaten wurden dann im Labor an Herzmuskelzellen und Vorhofpräparaten pharmakologisch getestet. Ein Peptid (sogenanntes BjIP) erhöhte die Kontraktionskraft des Herzens signifikant. Diese Wirkung konnte durch vorherige Gabe von Tetrodotoxin (TTX), das aus dem Kugelfisch extrahiert wird, aufgehoben werden. Dieses Ergebnis spricht dafür, dass TTX-sensitive Natriumkanäle an der Wirkung des Peptides beteiligt sind (Circulation Heart Failure 2015; 8: 79-88). Bemerkenswert an den Wirkungen von BjIP ist, dass es keine Herzrhythmusstörungen auszulösen scheint, was normalerweise das Problem beim Einsatz vieler Herzpräparate ist.

In einem weiteren Schritt wurde das entdeckte Peptid aus Bothotus judaicus gentechnologisch im Labor erzeugt. Es zeigte ebenso wie das natürlich vorkommende Peptid seine herzkraftsteigernden Wirkungen an isolierten Zellen. Vor einer klinischen Anwendung muss noch der aktive Teil im Gesamtpeptid ermittelt und charakterisiert werden. Wir arbeiten daran!

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